Бисопролол: современный «сердечный» препарат (кардиоселективный β-адреноблокатор)

Бета-адреноблокаторы – обширная группа препаратов, которая применяются для лечения гипертонии, заболеваний сердца, как компонент терапии тиреотоксикоза, мигреней. Препараты способны изменять чувствительность адренорецепторов – структурных компонентов всех клеток организма, которые реагируют на катехоламины: адреналин, норадреналин.

Бисопролол: современный «сердечный» препарат (кардиоселективный β-адреноблокатор)

Рассмотрим принцип работы лекарств, их классификацию, основных представителей, список показаний, противопоказаний, возможные побочные эффекты.

История открытия

Первый препарат группы синтезировали в 1962 году. Это был протеналол, который как выяснилось в экспериментах на мышах, вызывал рак, поэтому не получил клинического допуска. Дебютным бета-блокатором, допущенным к практическому применению, стал пропранолол (1968). За разработку этого лекарства и изучения бета-рецепторов его создатель Джеймс Блек позднее получил Нобелевскую премию.

Со времен создание пропранолола и до наших дней учеными были разработано более 100 представителей БАБ, около 30 из которых стали использоваться врачами в повседневной практике. Настоящим прорывом стал синтез представителя последнего поколения небиволола. Он отличался от своих родственников способностью расслаблять кровеносные сосуды, оптимальной переносимостью, удобным режимом приема.

Фармакологическое действие

Существуют кардиоспецифические препараты, взаимодействующие преимущественно с бета-1 рецепторами и неспецифические, вступающие в реакцию с рецепторами любого строения. Механизм действия кардиоселективных, неселективных лекарств одинаков.

Клинические эффекты специфических препаратов:

  • уменьшают частоту, силу сердечных сокращений. Исключение – ацебутолол, целипролол, способные ускорить ритм работы сердца;
  • снижают потребности миокарда в кислороде;
  • понижают артериального давления;
  • незначительно увеличивают плазменную концентрацию «хорошего» холестерина.

Неспецифические медикаменты дополнительно:

  • вызывают сужение бронхов;
  • предупреждают слипание тромбоцитов и появление кровяного сгустка;
  • повышают тонус матки;
  • приостанавливают расщепление жировой ткани;
  • понижают внутриглазное давление.

Реакция пациентов на прием БАБ неодинаковая, зависит от многих показателей. Факторы, влияющие на чувствительность к бета-адреноблокаторам:

  • возраст – чувствительность адренорецепторов сосудистой стенки к препаратам снижена у новорожденных, недоношенных детей, лиц преклонного возраста;
  • тиреотоксикоз – сопровождается двукратным увеличением числа бета-адренорецепторов в сердечной мышце;
  • истощение запасов норадреналина, адреналина – применение некоторых БАБ (резерпин) сопровождается дефицитом катехоламинов, что приводит к гиперчувствительности рецепторов;
  • снижение симпатической активности – реакция клеток на катехоламины усиливается после временной симпатической денервации;
  • уменьшение чувствительности адренорецепторов – развивается при длительном употреблении лекарств.

Классификация бета-блокаторов, поколения препаратов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на группы. Наиболее распространенный метод учитывает способность лекарственных средств взаимодействовать преимущественно с бета-1-адренорецепторами, которых особенно много в сердце. По этому признаку различают:

  • 1 поколение – неселективные медикаменты (пропранолол) – блокируют работу рецепторов обеих типов. Их применение кроме ожидаемого эффекта сопровождается нежелательными, прежде всего спазмом бронхов.
  • 2 поколение кардиоселективные (атенолол, бисопролол, метопролол) – мало влияют на бета-2-адренорецепторы. Их действие более специфично;
  • 3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять просвет сосудов. Могут быть кардиоселективными (небиволол), неселективными (карведилол).

Другие варианты классификации учитывают:

  • способность растворяться в жирах (липофильные), воде (водорастворимые);
  • длительность действия: ультракороткого (используются для быстрого появления, прекращения действия), короткого (принимают 2-4 раза/сутки), пролонгированного (принимают 1-2 раза/сутки);
  • наличие/отсутствие внутренней симпатомиметической активности – особом эффекте некоторых селективных, неселективных бета-адреноблокаторов, которые могут не только блокировать, но и возбуждать бета-адренорецепторы. Такие препараты не уменьшают/уменьшают незначительно частоту сердечных сокращений и могут быть назначены пациентам с брадикардией. К ним относятся пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Разные представители класса отличаются от своих родственников фармакологическими свойствами. Даже лекарства последнего поколения не универсальны. Поэтому понятие «лучший» – сугубо индивидуальное. Оптимальное лекарственное средство подбирается врачом, который учитывает возраст пациента, особенности течения заболевания, историю болезни, наличие сопутствующих патологий.

Бета-блокаторы: показания к назначению

Бисопролол: современный «сердечный» препарат (кардиоселективный β-адреноблокатор)

Бета-адреноблокаторы – один из основных классов лекарств, применяемых при лечении артериальной гипертензии. Популярность объясняется способностью препаратов нормализовать частоту сердечных сокращений, а также некоторые другие показатели работы сердца (ударный объем, сердечный индекс, общее периферическое сопротивление сосудов), на которые не действуют другие гипотензивные средства. Такие расстройства сопровождают течение гипертонии у трети пациентов.

Полный список показаний включает:

  • хроническую сердечную недостаточность – препараты пролонгированного действия (метопролол, бисопролол, карведилол);
  • нестабильная стенокардия;
  • инфаркт миокарда;
  • нарушение сердечного ритма;
  • тиреотоксикоз;
  • профилактика мигрени.

Назначаю препараты, врач должен помнить об особенностях их применения:

  • первоначальная доза лекарства должна быть минимальной;
  • увеличение дозировки очень плавное, не чаще 1 раза/2 недели;
  • при необходимости проведения длительного лечения применяют наименьшую эффективную дозу;
  • принимая БАБ необходимо постоянно мониторить частоту сердечных сокращений, показатели артериального давления, вес;
  • через 1-2 недели после начала приема, 1-2 недели после определения оптимальной дозировки необходимо проконтролировать биохимические показатели крови.

Бета-адреноблокаторы и сахарный диабет

Согласно европейским рекомендациям, бета-блокаторы больным сахарным диабетом назначаются как дополнительные лекарства, исключительно в малых дозах. Это правило не распространяется на два представителя группы, обладающих сосудорасширяющими свойствами – небиволол, карведилол.

Педиатрическая практика

БАБ применяются для лечения детской гипертонии, которая сопровождается ускоренным сердцебиением. Допускается назначение бета-адреноблокаторов больным хронической сердечной недостаточностью при соблюдении следующих правил:

  • до начала получения БАБ дети должны пройти курс терапии иАПФ;
  • медикаменты назначают только пациентам со стабильным состоянием здоровья;
  • первоначальная дозировка не должна превышать ¼ от максимальной разовой.

Список препаратов при гипертонии

При лечении гипертонии используют как селективные, так и неселективные бета-блокаторы. Ниже приведен список препаратов, который включает самые популярные лекарства и их торговые названия.

Действующее веществоТорговое название

Атенолол
  • Азотен;
  • Атенобене;
  • Атенова;
  • Тенолол.
Ацебутолол
Бетаксолол
Бисопролол
  • Бидоп;
  • Бикард;
  • Бипролол;
  • Дорез;
  • Конкор;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Коронекс.
Метопролол
  • Анепро;
  • Беталок;
  • Вазокардин;
  • Метоблок;
  • Метокор;
  • Эгилок;
  • Эгилок Ретард;
  • Эмзок.
Небиволол
  • Небивал;
  • Небикард;
  • Небикор;
  • Небилет;
  • Небилонг;
  • Небитенз;
  • Небитренд;
  • Небитрикс;
  • Нодон.
Пропранолол
  • Анаприлин;
  • Индерал;
  • Обзидан.
Эсмолол

Для достижения лучшего эффекта, гипотензивные средства различных групп часто комбинируют между собой. Наилучшим сочетанием считается совместное применение БАБ с тиазидными диуретиками. Совместное использование с медикаментами других групп также возможно, но менее изучено.

Список препаратов комплексного действия

Бисопролол: современный «сердечный» препарат (кардиоселективный β-адреноблокатор)

Действующие веществаТорговые названия

Атенолол + хлорталидон
  • Атенолол композитум Сандоз;
  • Тенонорм;
  • Теноретик;
  • Тенорик;
  • Тенорокс.
Бисопролол + гидрохлортиазид
  • Арител Плюс;
  • Бисангил;
  • Комбисо дуо;
  • Лодоз.
Бисопролол + амлодипин
  • Бисопролол АМЛ;
  • Конкор АМ;
  • Нипертен Комби.
Пиндолол + клопамид
Метопролол + фелодипин

Самым лучшим лекарством для борьбы с повышенным давлением считается селективный бета-адреноблокатор третьего поколения пролонгированного действия – небиволол. Применение данного лекарства:

Бисопролол: современный «сердечный» препарат (кардиоселективный β-адреноблокатор)

  • позволяет добиться более существенного снижения показателей АД;
  • имеет меньше побочных эффектов, не нарушает эрекцию;
  • не повышает уровень плохого холестерина, глюкозы;
  • защищает клеточные мембраны от воздействия некоторых повреждающих факторов;
  • безопасен для больных сахарным диабетом, метаболическим синдромом;
  • улучшает кровоснабжение тканей;
  • не вызывает бронхоспазма;
  • удобный режим приема (1 раз/день).

Противопоказания

Список противопоказаний определяется видом лекарства. Общими для большинства таблеток являются:

  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • пониженное артериальное давление;
  • острая сосудистая недостаточность;
  • шок;
  • синдром слабости синусового узла;
  • тяжелые случаи бронхиальной астмы.

С осторожностью назначают медикаменты:

  • сексуально активным юношам, которые страдают артериальной гипертонией;
  • спортсменам;
  • при хронической инструктивной болезни легких;
  • депрессии;
  • повышенной концентрации липидов плазмы;
  • сахарном диабете;
  • поражении периферических артерий.

Во время беременности бета-блокаторы стараются не использовать. Они уменьшают приток крови к плаценте, матке, могут вызывать нарушения развития плода. Однако если альтернативного лечения не существует, возможная польза для организма матери превышает риск появления побочных эффектов у плода, применение БАБ возможно.

Совмещать лактацию, прием БАБ не рекомендуется. До сих пор неизвестно может ли проникать действующее вещество в молоко.

Побочные эффекты

Бисопролол: современный «сердечный» препарат (кардиоселективный β-адреноблокатор)

Существуют сердечные, внесердечные нежелательные реакции. Чем большей селективностью обладает лекарство, тем меньше экстракардиальных побочных эффектов оно имеет.

СердечныеВнесердечные

  • брадикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • снижение сердечного выброса.
  • слабость;
  • повышенная утомляемость;
  • головокружение;
  • ночные кошмары;
  • депрессия;
  • бессонница;
  • ухудшение памяти;
  • повышение уровня сахара, липидов крови;
  • тошнота, рвота;
  • запор/понос;
  • метеоризм;
  • нарушение эрекции;
  • синдром Рейно.

При совместном приеме бета-адреноблокаторов и препаратов, угнетающих сердечную функцию, кардиальные осложнения проявляются особенно ярко. Поэтому их стараются не назначать вместе с клонидином, сердечными гликозидами, верапамилом, амиодароном.

Синдром отмены препаратов

Синдромом отмены называют реакцию организму в ответ на резкое прекращение приема любого медикамента. Оно проявляется обострением всех симптомов, которые устранялись применением лекарства.

Состояние здоровья пациента быстро ухудшается, появляется отсутствующие ранее симптомы, характерные для заболевания.

Если лекарство обладает короткой продолжительностью действия, синдром отмены может развиться между приемами таблеток.

Клинически это проявляется:

  • увеличением числа, частоты приступов стенокардии;
  • ускорением работы сердца;
  • нарушением ритма сердечных сокращений;
  • повышением артериального давления;
  • инфарктом миокарда;
  • внезапной смертью.

Для предупреждения развития синдрома отмены для каждого лекарственного средства были разработаны алгоритмы постепенного прекращения приема. Например, снятие пропранолола должно занимать 5-9 дней. На протяжении этого периода дозировку лекарственного средства постепенно уменьшают.

Литература

  1. С. Ю. Марцевич. Синдром отмены антиангинальных препаратов. Клиническая значимость и меры предупреждения, 1999
  2. Д. Леви. Адренорецепторы, их стимуляторы и блокаторы, 1999
  3. И. Зайцева.Некоторые аспекты фармакологических свойств бета-адреноблокаторов, 2009
  4. А. М. Шилов, М. B. Мельник, А. Ш. Авшалумов.Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010

Последнее обновление: Октябрь 7, 2019

Источник: https://sosudy.info/beta-blokatory

Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты. — Без гипертонии

Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина).

Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления.

Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.

История открытия

В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов.

В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения.

И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов.

Читайте также:  Зоран: инструкция по применению, от чего помогает, дозировка, аналоги

Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие.

Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

  • Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
  • Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
  • Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
  • Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
  • Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
  • Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
  • Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

  • Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
  • Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
  • Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
  • Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
  • Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
  • Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
  • Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.

Бисопролол: современный «сердечный» препарат (кардиоселективный β-адреноблокатор)Эффекты стимуляции бета-адренорецепторов

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

Классификация бета-адреноблокаторов

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

  • кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
  • кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

  1. Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
  2. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
  3. Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

  1. Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
  2. Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
  3. Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

  1. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
  2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
  3. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
  4. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

Кардиоселективность бета-адреноблокаторов

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани.

Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам.

Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.

Показание к назначению:

  • эссенциальная артериальная гипертензия;
  • вторичная артериальная гипертензия;
  • признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
  • сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
  • перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
  • нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
  • субкомпенсированная сердечная недостаточность;
  • гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
  • пролапс митрального клапана;
  • риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
  • артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
  • бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

Бета-блокаторы: противопоказания

Со стороны сердечнососудистой системы:

  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • артериальная гипотензия;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • вазоспастическая стенокардия.

Со стороны других органов и систем:

  • бронхиальная астма;
  • хроническое обструктивное заболевание легких;
  • стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Бета-блокаторы: побочные эффекты

Со стороны сердечнососудистой системы:

  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • замедление атриовентрикулярной проводимости;
  • значительное снижение артериального давления;
  • снижение фракции выброса.

Со стороны других органов и систем:

  • нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
  • периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
  • психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
  • гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
  • синдром отмены;
  • нарушение углеводного и липидного обмена;
  • мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
  • импотенция и снижение либидо;
  • снижение функции почек за счет снижения перфузии;
  • снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
  • нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
  • гипотрофия плода.

Бета-блокаторы и сахарный диабет

При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.

Бета-блокаторы и беременность

При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.

Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

Какой бета-блокатор лучше?

Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.

Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности.

Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки.

Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.

Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.

За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.

Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

Читайте также:  Касторовое масло - особенности применения с пользой

Синдром отмены бета-блокаторов

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.

Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

  • прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
  • пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
  • лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

Источник: https://bezgipertonii.ru/beta-blokatory/

“Бисопролол: современный «сердечный» препарат (кардиоселективный β-адреноблокатор)”

Бисопролол относится к кардиоселективным бета – адреноблокаторам и, если углубляться в многочисленные подробности его действия на одни рецепторы и отсутствия действия на другие – то можно запутать почти каждого человека.

Поэтому достаточно сказать, что бисопролол – это современное эффективное средство для лечения эссенциальной артериальной гипертонии (гипертонической болезни), которая протекает на фоне высокого риска возникновения сердечно – сосудистых катастроф.

Пока мировая фармакологическая наука «добралась» до открытия молекулы бисопролола (а его настоящее химическое название совсем другое, и очень сложное), потребовалось решить много задач, и было открыто много различных свойств этой большой группы препаратов.

В настоящее время применяются как старые, испытанные препараты, вроде анаприлина, так и современные, рассчитанные для длительной терапии, как бисопролол.

Но, если анаприлин в настоящее время принимают для того, чтобы уменьшить частоту пульса, то бисопролол (а особенно самый качественный, оригинальный и запатентованный препарат – «Конкор») может использоваться в длительной терапии ряда тяжелых заболеваний, благодаря его хорошо сбалансированным показателям эффективности и безопасности.

Механизм действия Бисопролол

Бисопролол: современный «сердечный» препарат (кардиоселективный β-адреноблокатор)

Бисопролол и аналоги

Все действие бисопролола «покоится на трех китах». Это гипотензивное действие, антиангинальное (противоишемическое) и антиаритмическое действие:

  • Гипотензивное действие (понижение давления) связано со снижением сократимости и проводимости мышцы сердца, а также со снижением активности ренин – ангиотензин – альдостероновой системы;
  • Антиаритмический эффект связан с угнетением проведения импульса в атриовентрикулярном узле.

Угнетение проведения импульса – это совсем неплохо, например, когда существуют тахиформы мерцательной аритмии. Именно снижение активности проводящих пучков и приводит к восстановлению нормального сердечного ритма.

  • Антиангинальное действие заключается в том, что после урежения числа сердечных сокращений, после снижения силы одного выброса, миокард просто нуждается в меньшем количестве кислорода, а это означает, что при наличии ишемии миокарда существует меньшая вероятность развития приступа стенокардии, и тем более – инфаркта на фоне приема бисопролола.

Такая «озабоченность» бисопролола на сердечных эффектах не случайна. Ведь он и является кардиоселективным, а это значит, что на адренергические эффекты, которые находятся вне сердца, он практически никак не влияет. Он не вызывает бронхоспазм, не нарушает обмен сахара, как его более грубые предшественники. От чего помогает бисопролол, если облечь эффекты в конкретные показания?

Инструкция по применению Бисопролол и дозировки

Применение таблеток бисопролола показано при трех главных заболеваниях сердечно – сосудистой системы:

  • Гипертонической болезни (состоянии повышенного давления, при котором исключены все остальные, симптоматические варианты);
  • Стенокардии и ишемической болезни сердца (поэтому правильным является утверждение, что прием качественного бисопролола — это профилактика инфаркта);
  • Хроническая сердечная недостаточность. Обычно при хсн бисопролол применяется вместе с другими препаратами, например, статинами или ингибиторами апф.

Принимать бисопролол можно только внутрь: препарат выпускается в таблетках. Бета – блокаторы просто не нуждаются в инъекционном выпуске (уколах). Бисопролол начинает оказывать действие через час, и оно продолжается в течение суток после приема одной таблетки.

Поэтому прием препарата должен быть ежедневным, желательно в одно и то же время. Врачи рекомендуют сделать это утром, до или после завтрака — просто, чтобы не забыть о приеме в течение дня. Связи с приемом пищи никакой нет, поскольку метаболизм средства не зависит от поступивших в организм белков, жиров и углеводов.

Выпускается бисопролол (например, оригинальный «Конкор») в следующей дозировке:

  • таблетка 5 мг (0,005 г);
  • таблетка 10 мг (0,01 г).

Начинать лечение в случае гипертонической болезни стоит с маленькой дозы, принимая раз в день. Максимально увеличить дозу можно в четыре раза, но постепенно. Максимальная суточная дозировка в этом случае (принятая так же, один раз в день) составит 20 мг. Такая же максимальная дозировка указана и для лечения стенокардии.

С назначением препарата при хронической сердечной недостаточности все немного сложнее. Предварительно лечащий врач – кардиолог должен убедиться, что ХСН протекает без ухудшения показателей сократимости миокарда (без прогрессирующих отеков), то есть — при стабильном состоянии.

Учитывая, что бисопролол при ХСН принимается совместно, например, с ингибиторами АПФ, с сартанами, например, «Валзом», или с диуретиками, то назначать его следует в гораздо меньших дозах, чем при лечении повышенного давления и стенокардии.

Если при гипертонии стартовая доза – 5 мг, то на начальном этапе лечения ХСН применяется «четвертушка» от этой таблетки или 1,25 мг ежедневно. И, только при хорошей переносимости препарата начинают повышать дозу ступенчато.

Через 15 дней дозу удваивают, еще через 2 недели повышают до 3,75 мг, затем – до 5 мг ежедневно. При необходимости можно повысить дозу до 7,5 мг и даже до 10 мг, но принимать 10 мг бисопролола сразу категорически запрещено.

Это можно сделать только через 2,5 месяца ступенчатого повышения дозы, и никак не раньше.

Доза 10 мг бисопролола в день является максимально возможной при лечении стабильной хронической сердечной недостаточности, а в практике кардиолога тщательно подобранную дозу приходится иногда снижать (например, при замене другого препарата в составе комплексной терапии).

  • Бисопролол предназначен для длительной терапии, и не стоит верить тем «специалистам», которые советуют «попить недельку».

Замечание: пациенту с хронической сердечной недостаточностью, сразу же нужно определиться — какой из препаратов он будет принимать. Все дело в том, что аналоги оригинального бисопролола, особенно самые дешевые, имеют совсем разное действие.

Разные упаковки, принадлежащие к разным партиям, могут требовать повторного титрования дозы, а это нелегкий труд. Поэтому сразу рекомендовано остановиться на высококачественном оригинальном препарате. Менять один аналог на другой вообще не рекомендуется, но, если это необходимо — стоит этого всячески избегать именно при лечении бисопрололом хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания и побочное действие

Теперь вы точно знаете, какое действие оказывает бисопролол, и от чего эти таблетки. Но противопоказания обязательно нужно учитывать перед началом лечения. К ним относятся:

  • аллергия на действующее вещество;
  • острые состояния – острая сердечно – сосудистая недостаточность, протекающая с пониженным давлением, или декомпенсированная форма ХСН, когда вначале нужно добиться стабилизации путем применения диуретиков и сердечных гликозидов;
  • кардиогенный шок;
  • все виды блокад, протекающие с брадикардией и гипотензией;
  • гипотония;
  • тяжелая астма;
  • выраженные расстройства периферического кровообращения (синдром и болезнь Рейно);
  • высокий уровень адреналина (феохромоцитома);
  • одновременный прием препаратов МАО (антидепрессанты, изониазид);
  • возраст до 18 лет.

Есть целый ряд состояний, при которых препарат можно принимать, но с осторожностью – например, при псориазе, диабете, миастении и других заболеваниях, о которых обязательно нужно сообщить врачу.

При беременности принимать препарат можно в случае крайней необходимости, поскольку бета – блокаторы снижают плацентарный кровоток, и могут привести к внутриутробной гипоксии плода даже при кратковременном приеме.

Что касается побочного действия, то чаще всего эффекты возникают также «сердечные»: брадикардия, снижение давления, головокружение, наличие бронхоспазма у аллергиков и астматиков, тошнота. Чем выше дозировка, тем чаще возникает риск появления дозозависимых побочных эффектов.

Передозировка может привести к опасному коллаптоидному состоянию, которое характеризуется брадикардией, гипотонией, обморочным состоянием и падением уровня сахара крови.

Внимание!!! Особенно важно! Нельзя резко прерывать лечение, и отменять прием препарата. В этом случае, может развиться криз на отмену бисопролола, как на «Клофелин».

Бисопролол («Конкор») – один из самых широко копируемых и популярных препаратов. Так, аналоги бисопролола 5 мг можно найти в препаратах «Арител», «Бидоп», «Бипрол», «Бисомор», «Бисогамма», «Нипертен», «Корбис», общим числом более 20 препаратов.

Как известно, полная доказательная база и все необходимые исследования существует (для любых препаратов) в наилучшем виде для оригинального средства.

На сайте доказательного Общества по фармакотерапии представлено много испытаний и материалов, и, по данным председателя секции Российского общества кардиологов, проф. С.

Марцевича, из 24 дженериков бисопролола, только 9 показали полную эквивалентность на практике.

Остальные пользовались не терапевтической эквивалентностью, а биоэквивалентностью, которая и позволяет многим препаратам быть очень дешевыми и малоэффективными.

  • При этом при рекламе и маркетинговых акциях применяются данные, взятые с оригинального препарата.

Поэтому, если вы держите в руках инструкцию по применению к двум разным дженерикам бисопролола, сравниваете цену, отзывы и выбираете, какой аналог предпочесть – подумайте о качестве, и возьмите оригинальный «Конкор».

Стоимость оригинальной упаковки «Мерк» для «Никомед», Германия, в 30 таблеток (по 10 мг), то есть в средней терапевтической дозировке, составляет 300 рублей.

Сумма в 10 рублей в день не такая высокая, если вести речь о здоровье.

Читайте также:  Анализ мочи по сулковичу: норма и расшифровка у детей, как собрать у грудничка

Источник: https://zdorova-krasiva.com/bisoprolol/

Кардиоселективные бета адреноблокаторы препараты | Лечение Сердца

Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.

статьи:

  • Классификация препаратов
  • Общий механизм действия адренолитиков
  • Альфа-адреноблокаторы
  • Бета-адреноблокаторы
  • Альфа-бета-адреноблокаторы: действие

Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.

Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Подгруппы адренолитиков:

Альфа-1-адреноблокаторы Селективные бета-1-адреноблокаторы
Альфа-2-блокаторы Неселективные блокаторы бета-1,2-рецепторов
Альфа-1 и -2-адреноблокаторы

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

  • суживаются сосуды;
  • учащается пульс;
  • повышается артериальное давление;
  • возрастает уровень глюкозы в крови;
  • расширяются бронхи.

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

  • расширяют сосуды;
  • урежают частоту сердечных сокращений;
  • предотвращают повышение сахара в крови;
  • сужают просвет бронхов;
  • понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общие побочные действия

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

  1. Головная боль.
  2. Быстрая утомляемость.
  3. Сонливость.
  4. Головокружение.
  5. Повышенная нервозность.
  6. Возможны кратковременные обмороки.
  7. Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
  8. Аллергические реакции.

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:

  • брадикардия;
  • синдром слабого синусового узла;
  • острая недостаточность сердца;
  • атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
  • гипотензия;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • аллергия на компоненты лекарства.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

Нажмите на фото для увеличения

Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Альфа-адреноблокаторы

Действие

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками.

Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей.

Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Другие эффекты:

  • Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
  • Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
  • Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Доксазозин Йохимбин Ницерголин
Альфузозин Фентоламин
Силодозин Дигидроэрготоксин
Теразозин Пророксан
Тамсулозин Дигидроэрготамин
Празозин
Урапидил

Показания к применению

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Артериальная гипертензия Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе
Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз
Гиперплазия простаты Мигрень
Купирование последствий инсульта
Старческое слабоумие
Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами
Дистрофия роговицы глаза
Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря
Простатит
Нейропатия зрительного нерва

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Отеки Повышение АД Потеря аппетита
Сильное снижение АД Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности Бессонница
Аритмия, тахикардия Тремор (дрожь в теле) Потливость
Появление одышки Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи Похолодание конечностей
Насморк Жар в теле
Сухость слизистой ротовой полости Повышение кислотности (pH) желудочного сока
Боль в груди
Снижение полового влечения
Недержание мочи
Болезненные эрекции

Противопоказания

  1. Беременность.
  2. Период лактации.
  3. Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
  4. Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
  5. Артериальная гипотензия – пониженное давление.
  6. Брадикардия.
  7. Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.

Бета-адреноблокаторы

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия

Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.

Получаемые эффекты:

  • Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
  • Урежение сердечных сокращений.
  • Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
  • Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
  • Понижение АД.
  • Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.

Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии.

Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь.

Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.

У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.

Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие

Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:

  • Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
  • Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
  • Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
  • Повышают тонус бронхов.
  • Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
  • Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
  • Сокращают смертность от сердечной недостаточности.

Перечень препаратов

Атенолол Бопиндолол
Бисопролол Надолол
Ацебутолол Метипранолол
Талинолол Пропранолол
Бетаксолол Окспренолол
Небиволол Пиндолол
Эсмолол Соталол
Целипролол Тимолол

Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.

Показания к применению

ИБС Артериальная гипертензия
Гипертония Гипертрофия миокарда левого желудочка
Гипертрофическая кардиомиопатия Стенокардия напряжения
Большинство видов аритмий Инфаркт сердца
Профилактика приступов мигрени Пролапс митрального клапана
Пролапс митрального клапана Синусовая тахикардия
Лечение случившегося инфаркта и предотвращение повторного Глаукома
Нейроциркуляторная дистония (гипертонический тип) Предупреждение массивных кровотечений во время родов или гинекологических операций
Снятие двигательного возбуждения – акатизия – на фоне приема нейролептиков Болезнь Минора – заболевание нервной системы наследственного характера, проявляющееся единственным симптомом – дрожанием кистей рук.
При комплексном лечении тиреотоксикоза

Побочные эффекты

Слабость Проблемы со зрением: туман, двоение в глазах, жжение, ощущение попадания инородного тела, слезотечение
Замедление реакций Насморк
Сонливость Кашель, возможны приступы удушья
Депрессия Резкое снижение АД
Временное снижение зрения и ухудшение вкусового восприятия Обморок
Похолодание и онемение стоп и кистей рук Ишемия сердца
Брадикардия Импотенция
Конъюнктивит Колит
Диспепсия Повышение в крови калия, триглицеридов, мочевой кислоты
Учащение или урежение сердечных сокращений

Альфа-бета-блокаторы

Действие

Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.

При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.

Список лекарств

  1. Карведилол.
  2. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол.
  3. Лабеталол.
Гипертоническая болезнь (как для регулярного приема, так и с целью нормализации давления при гипертоническом кризе) Снижение тромбоцитов и лейкоцитов в крови
Открытоугольная глаукома Нарушение проводимости сердечных импульсов вплоть до их блокады
Стабильная стенокардия Ухудшение периферического кровообращения
Аритмии Появление крови в моче
Пороки сердца Повышение уровня сахара, холестерина, билирубина
Хроническая сердечная недостаточность

Октрытоугольная глаукома

Противопоказания

  • Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

Источник: https://doctor-serdce.ru/kardioselektivnye-beta-adrenoblokatory-preparaty/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector